¿Qué es la biotransformación y cómo transforma las sustancias químicas el organismo vivo?

La biotransformación es el proceso bioquímico mediante el cual un organismo vivo modifica una sustancia química transformándola en otra diferente. En los campos de la farmacología y la toxicología, este término se aplica específicamente a los procesos donde fármacos y agentes tóxicos experimentan modificaciones moleculares en el interior del organismo para facilitar su eliminación o alterar su actividad.

¿Dónde ocurren principalmente los procesos de biotransformación en los animales?

En los animales, la biotransformación tiene lugar de manera predominante en el hígado, aunque también se lleva a cabo en otros órganos como los riñones, la mucosa del intestino y los pulmones.

El hígado actúa como el principal centro metabólico del cuerpo gracias a su alta concentración de sistemas enzimáticos especializados, los cuales procesan tanto los nutrientes endógenos como los xenobióticos exógenos.

¿Cuáles son las principales reacciones metabólicas implicadas en la biotransformación?

Las reacciones metabólicas de la biotransformación son catalizadas por enzimas específicas. Entre las más frecuentes se encuentran la oxidación, la hidroxilación, la desalquilación, la desaminación y la hidrólisis, llevadas a cabo por familias enzimáticas como las hidrolasas y el sistema del citocromo P-450.

¿Qué consecuencias farmacológicas y toxicológicas puede tener este proceso?

El metabolismo de un compuesto puede derivar en diversas consecuencias prácticas. Puede transformar una sustancia inactiva, conocida como profármaco, en un compuesto con actividad farmacológica real, o bien convertir un medicamento activo en un metabolito activo o inactivo. Asimismo, puede inactivar una sustancia tóxica o, por el contrario, generar un metabolito tóxico capaz de inducir lesiones celulares.

De qué manera influyen los factores intrínsecos como la dosis y la vía de administración?

Los factores intrínsecos determinan de forma directa la velocidad y la ruta del metabolismo. Por ejemplo, la liposolubilidad elevada facilita la acumulación de ciertas sustancias en el tejido adiposo. La dosis también condiciona el destino del fármaco: a dosis bajas, el paracetamol se excreta mayoritariamente como sulfato, mientras que a dosis altas se saturan las vías principales y el citocromo P-450 genera el metabolito tóxico NAPQI, causando hepatotoxicidad.

Cómo afectan los factores extrínsecos como la edad y la nutrición al metabolismo de xenobióticos?

Los factores extrínsecos modifican profundamente la capacidad biotransformadora de un individuo. Los recién nacidos y los ancianos presentan un riesgo elevado de intoxicación debido a una capacidad metabólica disminuida y a una menor función renal o hepática. Del mismo modo, la nutrición, las dietas hipoproteicas o ricas en carbohidratos, y la presencia de ciertos contaminantes en la dieta alteran la actividad de las enzimas microsomales hepáticas.

Sources & Further Reading

• Repetto, Manuel (2009). Toxicología Fundamental. Madrid: Díaz de Santos, S.A.
• Mendoza Patiño, Nicandro. Farmacología médica.
• Silbergeld, Ellen K. Enciclopedia de salud y seguridad en el trabajo, Toxicología. Organización Panamericana de la Salud.
• Bello, José (2001). Fundamentos de ciencia toxicológica. Madrid: Díaz de Santos, S.A.
• Menéndez Gallego, Manuel (1984). Factores que modifican la toxicidad de los xenobióticos industriales. Fundación Mapfre.