¿Qué son las anfetaminas y cuál es su origen histórico?

Las anfetaminas son agentes adrenérgicos sintéticos que actúan como potentes estimulantes del sistema nervioso central. El término puede referirse de manera estricta a la anfetamina, la dextroanfetamina y la metanfetamina, o bien de forma general a la familia de los estimulantes de tipo anfetamínico (ATS). Estas sustancias han cumplido diversos roles a lo largo de los años, abarcando desde usos médicos e industriales hasta aplicaciones militares y recreativas.

¿Cómo se descubrió y desarrolló la anfetamina a lo largo de la historia?

La anfetamina fue sintetizada por primera vez en 1887 por el químico rumano Lazăr Edeleanu, quien denominó al compuesto fenilisopropilamina como un derivado químico de la efedrina. En sus inicios, las investigaciones se limitaron a sus efectos periféricos como amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras, sin reportarse sus acciones sobre el sistema nervioso central hasta 1933. Paralelamente, en 1919 se sintetizó la metanfetamina en Japón, y en 1944 se desarrolló el metilfenidato en los laboratorios de Ciba-Geigy. Durante los años veinte y las décadas posteriores, el uso médico experimental se expandió notablemente, siendo empleada por fuerzas militares para combatir la fatiga y comercializada en productos como el inhalador Benzedrina en 1927 y la Dexedrina poco tiempo después. Hacia mediados del siglo XX, la sustancia se prescribía para múltiples trastornos, lo que eventualmente condujo a fenómenos de abuso y a su fiscalización internacional en 1971.

¿Cuál es el perfil químico y la estructura molecular de las anfetaminas?

La molécula de la anfetamina es una fenetilamina estrechamente emparentada con el alcaloide vegetal efedrina. Se trata de una estructura quiral que presenta dos configuraciones ópticas en forma de enantiómeros activos dextrógiros y levógiros. La anfetamina racémica consiste en una mezcla equimolar de ambos isómeros, siendo el isómero dextrógiro (la dexanfetamina) el principal responsable de la actividad farmacológica del compuesto. A diferencia de la efedrina, la anfetamina atraviesa con gran eficacia la barrera hematoencefálica, lo que explica su potente acción central.

¿Cómo actúan las anfetaminas en el sistema nervioso central?

El mecanismo de acción principal de la anfetamina consiste en actuar como un agonista indirecto de los receptores presinápticos para noradrenalina y dopamina. Al unirse a dichos receptores, induce la liberación de los neurotransmisores de reserva almacenados en las vesículas de las terminales nerviosas e inhibe la recaptación de dopamina y noradrenalina por parte de los transportadores de monoaminas. Estos efectos combinados incrementan de manera notable las concentraciones extracelulares de estos neurotransmisores en el espacio sináptico, facilitando la transmisión del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminérgicas y noradrenérgicas.

¿Cuáles son las principales aplicaciones terapéuticas de las anfetaminas?

En la práctica clínica contemporánea, la anfetamina se administra principalmente por vía oral y cuenta con indicaciones precisas aprobadas por agencias de salud. Entre sus aplicaciones más destacadas se encuentra el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) tanto en niños como en adultos, y el manejo de la narcolepsia. Asimismo, se ha empleado de forma secundaria en el tratamiento de la obesidad y en casos de depresión refractaria o resistente a los tratamientos convencionales.

¿Qué riesgos y consecuencias conlleva el abuso recreativo de las anfetaminas?

El uso no médico de las anfetaminas, frecuentemente conocidas en contextos recreativos bajo denominaciones como speed, implica graves riesgos para la salud física y mental. Su consumo descontrolado busca generar euforia, resistencia a la fatiga y aumento de energía, pero suele provocar efectos adversos severos como hipertensión, taquicardia, pérdida de apetito, impotencia y alteraciones del sueño. El consumo crónico o en dosis elevadas puede desencadenar crisis de pánico, síntomas psicóticos similares a la esquizofrenia paranoide y dependencia grave.

Sources & Further Reading

• Dexedrine (dextroamphetamine) - Amphetamines.com. Disponible en: http://amphetamines.com/dexedrine.html
• Adderall for ADHD - Amphetamines.com. Disponible en: http://amphetamines.com/adderall/adderallad.html
• Aggregate Production Quota History - DEA Diversion. Disponible en: https://web.archive.org/web/20090927083142/http://www.deadiversion.usdoj.gov/quotas/quota_history.htm
• Farmacología Humana - J. Flórez et al., 4ª edición, Ed. Masson.